Suksametonyum yodid - foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, tavsif, farmakologik ta'sir, foydalanish ko'rsatmalari, dozalari va qo'llash usuli, kontrendikatsiyalar, yon ta'siri. Suksametonium yodid Suksametonium moddasining xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Qisqa ta'sirli depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici. Nerv-mushak uzatish blokadasini keltirib chiqaradi. N-xolinergik retseptorlarni rag'batlantirish orqali oxirgi plastinkaning depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi. Jarayon qo'shni membranalarga tarqaladi va miyofibrillarning umumiy tartibsiz qisqarishi sodir bo'ladi (ya'ni, blokadaning rivojlanishi mushaklarning burishishidan oldin - nerv-mushak uzatilishining qisqa muddatli osonlashishi natijasidir). Depolarizatsiyalangan membranalar qo'shimcha impulslarga javob bermaydi, chunki mushaklarning ohangini saqlab turish oxirgi plastinkaning repolarizatsiyasi bilan bog'liq takroriy impulslarni olishni talab qiladi, spastik falaj paydo bo'ladi. IV yuborishdan keyin mushaklarning bo'shashishi quyidagi ketma-ketlikda sodir bo'ladi: ko'z qovoqlari mushaklari, chaynash mushaklari, barmoqlar, ko'zlar, oyoq-qo'llar, bo'yin, orqa va qorin mushaklari, ovoz paychalarining mushaklari; keyin qovurg'alararo mushaklar va diafragma.

Umumiy behushlik ostida miya qon oqimini va intrakranial bosimni oshiradi.

Mushak ichiga yuborilgandan so'ng, ta'sir 2-4 daqiqada rivojlanadi; vena ichiga yuborilgandan so'ng - 54-60 soniyadan keyin, 2-3 daqiqadan so'ng, mushaklarning gevşemesi maksimal darajaga etadi va 3 daqiqa davomida to'liq qoladi. Harakat davomiyligi - 5-10 daqiqa.

Ta'sirning og'irligi yuborilgan dozaning hajmiga bog'liq: 0,1 mg/kg - nafas olish mushaklariga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan skelet mushaklarining bo'shashishi, 0,2-1 mg / kg - qorin devori va nafas olish organlari mushaklarining to'liq bo'shashishi. mushaklar (spontan nafas olishning sezilarli cheklanishi yoki to'liq to'xtashi mavjud). Uzoq muddatli mushaklarning gevşemesi uchun takroriy administratsiya kerak. Effektning tez boshlanishi va keyinchalik mushaklarning ohangini tezda tiklash sizga boshqariladigan va boshqariladigan mushaklarning gevşemesini yaratishga imkon beradi.

Farmakokinetika

IV yuborishdan keyin u plazma va hujayradan tashqari suyuqlikda tarqaladi. 90% dan ortig'i qon xolinesteraza tomonidan süksin kislotasi va xolinga gidrolizlanadi.

Oddiy xolinestera kontsentratsiyasida T1/2 90 soniyani tashkil qiladi. Buyraklar orqali chiqariladi. Buzilmagan BBB ga kirmaydi. Birikmaydi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar:

Mushaklarning gevşemesini talab qiladigan aralashuvlar (odatda qisqa muddatli):

O'z-o'zidan nafas olishni o'chirish (intratrakeal entübasyon, bronkoskopiya);

Mushaklarning to'liq gevşemesi (endoskopiya, dislokatsiyani kamaytirish, sinishlarni kamaytirish, ginekologik, torakal, qorin bo'shlig'i operatsiyalari);

Elektr puls terapiyasi paytida tutilishlarning oldini olish;

Strixnin bilan zaharlanish;

Tetanoz (simptomatik davolash).

Kasalliklarga ishora qiladi:

  • Bronxit
  • Dislokatsiya
  • Dislokatsiyalar
  • Qoqshol
  • Konvulsiyalar

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Yuqori sezuvchanlik;

Malign gipertermiya (shu jumladan tarix);

miyasteniya;

Konjenital va distrofik miotoniya;

Duchenne mushak distrofiyasi;

Yopiladigan burchakli glaukoma;

O'tkir jigar etishmovchiligi;

O'pka shishi;

Ko'zning penetratsion shikastlanishi;

Bronxial astma;

Giperkalemiya;

go'daklik (1 yoshgacha);

Homiladorlik.

Ehtiyotkorlik bilan:"to'liq oshqozon", qon zardobida xolinesteraza faolligining pasayishi (oxirgi bosqich jigar etishmovchiligi, anemiya, kaxeksiya, uzoq muddatli ro'za tutish, surunkali infektsiyalar, keng tarqalgan kuyishlar, travma, tug'ruqdan keyingi davr, qoqshol, sil, malign o'smalari, surunkali buyraklar) bo'lgan bemorlarda shoshilinch jarrohlik. etishmovchilik, miksedema, kollagen kasalliklari, plazma transfüzyonundan keyingi holatlar, plazmaferez, sun'iy qon aylanish operatsiyalari, insektitsidlar bilan o'tkir yoki surunkali intoksikatsiya - xolinesteraza inhibitörleri (agar yutilgan bo'lsa) yoki xolinesteraza inhibitörleri (neostigmin metil sulfat, fizostigmin, distigmin bromid, distigmin bromid), xolinesteraza uchun suksametonyum yodid bilan raqobatlashadigan dorilarni qo'llash (masalan, tomir ichiga prokain).

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar:

Kattalar: iv sekin, oqim yoki tomizish (uzoq muddatli tomchilatib yuborish uchun 0,1% eritma foydalaning). Klinik vaziyatga qarab, tomir ichiga yuborilganda, bitta doz 0,1 dan 1,5-2 mg / kg gacha o'zgarib turadi.

IM - 3-4 mg / kg, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak. V/m uchun ishlatiladi bolalar 2,5 mg / kg gacha bo'lgan dozalarda, lekin 150 mg dan ko'p bo'lmagan, tomir ichiga - 1-2 mg / kg.

Traxeyani intubatsiya qilish uchun- 0,2-0,8 mg/kg; Uchun mushaklarning gevşemesi Va spontan nafas olishni o'chirish- 0,2-1 mg/kg; Uchun skelet mushaklarining gevşemesi sinishlarda dislokatsiyani kamaytirish va suyak bo'laklarini qayta joylashtirish uchun - 0,1-0,2 mg / kg; Uchun endoskopiya va EEGni o'tkazish- 0,2 mg/kg; Uchun elektr puls terapiyasi paytida asoratlarning oldini olish(konvulsiyalar, mushaklar va tendonlarning ajralishi) - 0,1-1 mg / kg IV va 2,5 mg / kg IM gacha, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak.

Uzoq muddatli mushaklarning gevşemesi uchun butun operatsiya davomida har 5-7 daqiqada 0,5-1 mg / kg ni qisman yuborish mumkin. Takroriy dozalar uzoqroq davom etadi.

Yon ta'siri:

Allergik reaktsiyalar (anafilaktik shok, bronxospazm); giperkalemiya, qon bosimining pasayishi, aritmiya, bradikardiya (ko'pincha bolalarda, bolalar va kattalarda takroriy qo'llash bilan), o'tkazuvchanlikning buzilishi, kardiogen shok; ko'z ichi bosimining oshishi, gipersalivatsiya, isitma; miyalji (operatsiyadan keyingi davrda); nafas olish mushaklarining uzoq muddatli falaji (zardobda xolinesteraza hosil bo'lishining genetik jihatdan aniqlangan buzilishi bilan bog'liq); kamdan-kam hollarda - miyoglobinemiya va miyoglobinuriya rivojlanishi bilan rabdomiyoliz.

Dozani oshirib yuborish:

Alomatlar: nafas olishni to'xtatish.

Davolash: Mexanik shamollatish, qon zardobida xolinesteraza kamaygan taqdirda - yangi qon quyish.

Homiladorlik va emizish davrida foydalanish:

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: homiladorlik.

Ehtiyotkorlik bilan: tug'ruqdan keyingi davr.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri:

Yurak glikozidlarining ta'sirini kuchaytiradi.

Antimiastenik dorilarning samaradorligini pasaytiradi.

Donor qoni (gidroliz sodir bo'ladi), qon konservantlari, sarum konservantlari, qon mahsulotlari, barbiturat eritmalari (cho'kma hosil bo'ladi) va gidroksidi eritmalar bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% fruktoza eritmasi va 6% dekstran eritmasi bilan mos keladi.

Xolinesteraza ingibitorlari, prokain, prokainamid, lidokain, verapamil, beta-blokerlar, aminoglikozidlar, amfoteritsin B, klindamitsin, siklopropan, propanidid, fosfororganik insektitsidlar, magniy va litiyni bo'shashtiruvchi tuzlar, quinidipolar, mushak gevşetici tuzlari va miores laksatifini uzaytiradi ta'sir.

Boshqa mushak gevşetici va narkotik analjeziklar bilan mos keladi.

Qon xolinesteraza faolligini kamaytirish potentsialiga ega bo'lgan dorilar (aprotinin, difengidramin, prometazin, estrogenlar, oksitotsin, yuqori dozalarda kortikosteroidlar, og'iz kontratseptivlari) suksametonium yodidning mushak gevşetici ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.

Maxsus ko'rsatmalar va ehtiyot choralari:

Tegishli dozada va takroriy qo'llash bilan u uzoqroq operatsiyalar uchun ishlatilishi mumkin, ammo mushaklarning uzoq muddatli gevşemesi uchun odatda suksametonium yodid fonida dastlabki traxeya intubatsiyasidan keyin qo'llaniladigan depolarizatsiya qilmaydigan mushak gevşeticilar qo'llaniladi.

Ular faqat o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasi uchun asbob-uskunalar va ushbu uskunada malakali xodimlarga ega bo'lgan ixtisoslashtirilgan bo'limda va umumiy behushlik fonida qo'llaniladi.

Jiddiy bradikardiya, bronxial sekretsiyaning kuchayishi va m-xolinomimetik ta'sir bilan bog'liq boshqa ta'sirlarning oldini olish uchun suksametonyum yodidni yuborishdan oldin atropinni yuborish tavsiya etiladi.

Mumkin bo'lgan apnea bilan mushaklarning uzoq muddatli gevşemesi bir necha sabablarga ko'ra yuzaga kelishi mumkin: "atipik" sarum xolinesteraza, qon zardobidagi xolinesteraza irsiy etishmovchiligi yoki og'ir jigar kasalliklarida uning kontsentratsiyasining vaqtincha pasayishi, og'ir anemiya, uzoq muddatli ochlikdan keyin, kaxeksiya, suvsizlanish, isitma, o'tkir zaharlanish yoki insektitsidlarning surunkali ta'siridan so'ng - xolinesteraza inhibitörleri (agar yutilgan bo'lsa) yoki xolinesteraza inhibitörleri (neostigmin metil sulfat, fizostigmin, distigmin bromid), shuningdek suksametonyum yodid bilan raqobatlashadigan dorilarni bir vaqtda qo'llash bilan (masalan, xolinesteraza uchun) prokain).

3-5 mg/kg dozada uzoq muddat qo'llanganda "ikki blok" deb ataladigan holat rivojlanishi mumkin - neostigmin metil sulfat tomonidan yo'q qilinishi mumkin bo'lgan uzoq muddatli shifobaxsh ta'sir.

Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun

Ehtiyotkorlik bilan: CRF.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (giperkalemiya va neyropatiya belgilarisiz) o'rtacha dozalarda bir marta qo'llaniladi, ammo giperkalemiya rivojlanish xavfi tufayli takroriy yoki yuqori dozalarda qo'llanilmaydi.

Jigar disfunktsiyasi uchun

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: o'tkir jigar etishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: sarum xolinesteraza faolligining pasayishi (jigar etishmovchiligining oxirgi bosqichi).

Bolalikda foydalaning

1 yoshgacha bo'lgan chaqaloqlarda kontrendikedir.

Dozalash shakli:  Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma. Murakkab:

Faol modda: suksametonium yodid - 20,0 mg.

Yordamchi komponentlar: natriy xlorid, disodiy edetat, askorbin kislotasi, 0,1 M xlorid kislota eritmasi, in'ektsiya uchun suv - 1 ml gacha.

Tavsif: Rangsiz shaffof suyuqlik. Farmakoterapevtik guruhi:Mushak gevşetici periferik ta'sirni depolarizatsiya qiladi. ATX:  

M.03.A.B Xolin hosilalari

Farmakodinamikasi:Periferik ta'sirning depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici. Nerv-mushak uzatish blokadasini keltirib chiqaradi. N-xolinergik retseptorlarni rag'batlantirish orqali oxirgi plastinkaning depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi. Jarayon qo'shni membranalarga tarqaladi va miyofibrillarning umumiy tartibsiz qisqarishi sodir bo'ladi (ya'ni, blokadaning rivojlanishi mushaklarning burishishidan oldin - nerv-mushak uzatilishining qisqa muddatli osonlashishi natijasidir). Depolarizatsiyalangan membranalar qo'shimcha impulslarga javob bermaydi, chunki mushaklarning ohangini saqlab turish oxirgi plastinkaning repolarizatsiyasi bilan bog'liq takroriy impulslarni olishni talab qiladi, spastik falaj paydo bo'ladi. Vena ichiga yuborilgandan so'ng mushaklarning bo'shashishi quyidagi ketma-ketlikda sodir bo'ladi: ko'z qovoqlari mushaklari, chaynash mushaklari, barmoqlar, ko'zlar, oyoq-qo'llar, bo'yin, orqa va qorin mushaklari, ovoz paychalarining mushaklari; keyin qovurg'alararo mushaklar va diafragma. Umumiy behushlik ostida miya qon oqimini va intrakranial bosimni oshiradi. Mushak ichiga yuborilgandan so'ng, ta'sir 2-4 daqiqada rivojlanadi; tomir ichiga yuborishdan keyin - 54-60 s dan keyin, 2-3 daqiqadan so'ng, mushaklarning gevşemesi maksimal darajaga etadi va 3 daqiqa davomida to'liq qoladi. Harakat davomiyligi - 5-10 daqiqa. Ta'sirning og'irligi yuborilgan dozaning hajmiga bog'liq: 0,1 mg/kg - nafas olish mushaklariga sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan skelet mushaklarining bo'shashishi, 0,2-1 mg / kg - qorin devori va nafas olish organlari mushaklarining to'liq bo'shashishi. mushaklar (spontan nafas olishning sezilarli cheklanishi yoki to'liq to'xtashi mavjud). Uzoq muddatli mushaklarning gevşemesi uchun takroriy administratsiya kerak. Effektning tez boshlanishi va keyinchalik mushaklarning ohangini tezda tiklash sizga boshqariladigan va boshqariladigan mushaklarning gevşemesini yaratishga imkon beradi. Farmakokinetikasi:Vena ichiga yuborilgandan so'ng u plazma va hujayradan tashqari suyuqlikda tarqaladi. 90% dan ortig'i qon xolinesteraza tomonidan süksin kislotasi va xolinga gidrolizlanadi. Yarim yemirilish davri (T1/2) 90 soniya. normal xolinesteraza kontsentratsiyasida. Buyraklar orqali chiqariladi. Buzilmagan qon-miya to'sig'iga kirmaydi. Birikmaydi. Ko'rsatkichlar: Mushaklarning gevşemesini talab qiladigan aralashuvlar (odatda qisqa muddatli): o'z-o'zidan nafas olishni o'chirish (intratrakeal entübasyon, bronkoskopiya); mushaklarning to'liq gevşemesi (endoskopiya, dislokatsiyalarni kamaytirish, sinishlarni kamaytirish, ginekologik, torakal, qorin bo'shlig'i operatsiyalari); elektr puls terapiyasi paytida tutilishlarning oldini olish; strixnin bilan zaharlanish, tetanoz (simptomatik terapiya). Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, malign gipertermiya (shu jumladan anamnez), miyasteniya gravis, konjenital va distrofik miotoniya, Duchenne mushak distrofiyasi, yopiq burchakli glaukoma, o'tkir jigar etishmovchiligi, o'pka shishi, ko'zning penetratsion shikastlanishi, bronxialemiya, giperfanemiya (1 yilgacha), homiladorlik, laktatsiya davri. Ehtiyotkorlik bilan:"To'liq oshqozon", qon zardobida xolinesteraza faolligining pasayishi (jigar etishmovchiligining yakuniy bosqichi), anemiya, kaxeksiya, uzoq muddatli ro'za tutish, surunkali infektsiyalar, keng tarqalgan kuyishlar, travma, tug'ruqdan keyingi davr, qoqshol, sil, malign o'smalari, surunkali bemorlarda shoshilinch jarrohlik. buyrak etishmovchiligi, miksedema, biriktiruvchi to'qimalarning tizimli kasalliklari, plazma quyishdan keyingi sharoitlar, plazmaferez, sun'iy qon aylanish operatsiyalari, insektitsidlar bilan o'tkir yoki surunkali intoksikatsiya - xolinesteraza inhibitörleri (agar yutilgan bo'lsa) yoki antikolinesteraza preparatlari (fizostigmin, ekotiopatiya yodidi), bir vaqtda qo'llash; xolinesteraza uchun suksametonyum yodid bilan raqobat qilish (masalan, tomir ichiga). Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar:

Kattalar: tomir ichiga sekin, oqim yoki tomchilab yuborish (uzoq muddatli tomchilatib yuborish uchun 0,1% eritma ishlatiladi). Klinik vaziyatga qarab, tomir ichiga yuborilganda, bitta doz 0,1 dan 1,5-2 mg / kg gacha o'zgarib turadi.

Mushak ichiga - 3-4 mg / kg, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak. Bolalarda mushak ichiga 2,5 mg/kg gacha, lekin 150 mg dan ko‘p bo‘lmagan, tomir ichiga 1-2 mg/kg dozada qo‘llaniladi.

Trakeal entübasyon uchun - 0,2-0,8 mg / kg; mushaklarning gevşemesi va spontan nafas olishni to'xtatish uchun - 0,2-1 mg / kg; dislokatsiyani kamaytirish va sinish paytida suyak bo'laklarini qayta joylashtirish vaqtida skelet mushaklarini bo'shashtirish uchun - 0,1-0,2 mg / kg; endoskopiya va elektroensefalografiya uchun - 0,2 mg / kg; elektr impulsli terapiya (konvulsiyalar, mushaklar va tendonlarning ajralishi) paytida asoratlarni oldini olish uchun - tomir ichiga 0,1-1 mg / kg va mushak ichiga 2,5 mg / kg gacha, lekin 150 mg dan oshmasligi kerak.

Butun operatsiya davomida uzoq muddatli mushaklarning gevşemesi uchun preparatni har 5-7 daqiqada 0,5 - 1 mg / kg dan fraksiyonel ravishda yuborish mumkin. Suksametonyum yodidning takroriy dozalari uzoqroq davom etadi.

Yon effektlar:Allergik reaktsiyalar (anafilaktik shok, bronxospazm); giperkalemiya, qon bosimining pasayishi, aritmiya, bradikardiya (ko'pincha bolalarda, bolalar va kattalarda takroriy qo'llash bilan), o'tkazuvchanlikning buzilishi, kardiogen shok; ko'z ichi bosimining oshishi, gipersalivatsiya, isitma; miyalji (operatsiyadan keyingi davrda); nafas olish mushaklarining uzoq muddatli falaji (zardobda xolinesteraza hosil bo'lishining genetik jihatdan aniqlangan buzilishi bilan bog'liq); kamdan-kam hollarda - miyoglobinemiya va miyoglobinuriya rivojlanishi bilan rabdomiyoliz. Dozani oshirib yuborish:

Alomatlar: nafas olishni to'xtatish.

Davolash: sun'iy shamollatish, qon zardobida xolinesteraza pasayganda - yangi qon quyish.

O'zaro ta'sir:

Yurak glikozidlarining ta'sirini kuchaytiradi. Antimiastenik dorilarning samaradorligini pasaytiradi. Donor qoni (gidroliz sodir bo'ladi), qon konservantlari, sarum konservantlari, qon mahsulotlari, barbiturat eritmalari (cho'kma hosil bo'ladi) va gidroksidi eritmalar bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% fruktoza eritmasi va 6% dekstran eritmasi bilan mos keladi. Antixolinesteraza preparatlari, beta-blokerlar, aminoglikozidli antibiotiklar, amfoterisin B, siklopropan, organofosfat insektitsidlari, magniy va litiy tuzlari, xinin, pankuronium bromid mushaklarning gevşetici ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Boshqa mushak gevşetici va narkotik analjeziklar bilan mos keladi.

Umumiy behushlik uchun halogen o'z ichiga olgan preparatlar yurak-qon tomir tizimiga kiruvchi ta'sirlarni kuchaytiradi va natriy tiopentalni kamaytiradi. Qon xolinesteraza faolligini kamaytirish potentsialiga ega bo'lgan dorilar (estrogenlar, yuqori dozali glyukokortikoidlar, og'iz kontratseptivlari) suksametonium yodidning mushak gevşetici ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi.

Maxsus ko'rsatmalar:

Suksametonium yodiddan 1 daqiqa oldin 3-4 mg depolarizatsiya qilmaydigan mushak gevşeticilarni yuborish mushaklarning burishishi va keyingi miyaljini deyarli butunlay oldini oladi. Tegishli dozada va takroriy qo'llash bilan u uzoqroq operatsiyalar uchun ishlatilishi mumkin, ammo mushaklarning uzoq muddatli gevşemesi uchun odatda suksametonium yodid fonida dastlabki traxeya intubatsiyasidan keyin qo'llaniladigan depolarizatsiya qilmaydigan mushak gevşeticilar qo'llaniladi.

Ular faqat o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasi uchun asbob-uskunalar va ushbu uskunada malakali xodimlarga ega bo'lgan ixtisoslashtirilgan bo'limda va umumiy behushlik fonida qo'llaniladi. Jiddiy bradikardiya, bronxial sekretsiyaning kuchayishi va m-xolinergik ogohlantiruvchi ta'sir bilan bog'liq boshqa ta'sirlarning oldini olish uchun suksametonium yodidni yuborishdan oldin yuborish tavsiya etiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga (giperkalemiya va neyropatiya belgilarisiz) o'rtacha dozalarda bir marta qo'llaniladi, ammo giperkalemiya rivojlanish xavfi tufayli takroriy yoki yuqori dozalarda qo'llanilmaydi.

Mumkin bo'lgan apnea bilan mushaklarning uzoq muddatli gevşemesi bir necha sabablarga ko'ra yuzaga kelishi mumkin: "atipik" sarum xolinesteraza, qon zardobidagi xolinesteraza irsiy etishmovchiligi yoki og'ir jigar kasalliklarida uning kontsentratsiyasining vaqtincha pasayishi, og'ir anemiya, uzoq muddatli ochlikdan keyin, kaxeksiya, suvsizlanish, isitma, o'tkir zaharlanish yoki insektitsidlarning surunkali ta'siridan keyin - xolinesteraza inhibitörleri (agar ichga kirsa) yoki xolinesteraza qarshi dorilar (

Faol modda(xalqaro nodavlat nomi)

Ruscha nomi: Suksametonyum yodid
Lotin nomi: Suksametonyum yodid

Kimyoviy nomi.

2,2\’-[(1,4-Diokso-1,4-butandiil)bis(oksi)]bis)