Yoduro de suxametonio: instrucciones de uso, descripción, acción farmacológica, indicaciones de uso, dosis y método de uso, contraindicaciones, efectos secundarios. Yoduro de suxametonio Características de la sustancia suxametonio

Farmacodinamia

Relajante muscular despolarizante de acción corta. Provoca un bloqueo de la transmisión neuromuscular. Al estimular los receptores n-colinérgicos, provoca la despolarización de la placa terminal. El proceso se propaga a las membranas adyacentes y se produce una contracción desorganizada generalizada de las miofibrillas (es decir, el desarrollo del bloqueo está precedido por espasmos musculares, el resultado de una facilitación a corto plazo de la transmisión neuromuscular). Las membranas, que permanecen despolarizadas, no responden a impulsos adicionales, ya que mantener el tono muscular requiere la recepción de impulsos repetidos asociados con la repolarización de la placa terminal, se produce parálisis espástica. Después de la administración intravenosa, la relajación muscular se produce en la siguiente secuencia: músculos de los párpados, músculos de la masticación, músculos de los dedos, ojos, extremidades, cuello, espalda y abdomen, cuerdas vocales; luego los músculos intercostales y el diafragma.

Aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal bajo anestesia general.

Después de la administración intramuscular, el efecto se desarrolla en 2 a 4 minutos; después de la administración intravenosa: después de 54-60 s, después de 2-3 minutos, la relajación muscular alcanza un máximo y permanece completa durante 3 minutos. Duración de la acción: 5-10 minutos.

La gravedad del efecto depende del tamaño de la dosis administrada: 0,1 mg/kg - relajación de los músculos esqueléticos sin un efecto significativo sobre los músculos respiratorios, 0,2-1 mg/kg - relajación completa de los músculos de la pared abdominal y respiratorios. músculos (hay una limitación significativa o una parada completa de la respiración espontánea). Para una relajación muscular a largo plazo, es necesaria la administración repetida. La rápida aparición del efecto y la posterior rápida restauración del tono muscular le permiten crear una relajación muscular controlada y controlada.

Farmacocinética

Después de la administración intravenosa, se distribuye en plasma y líquido extracelular. Más del 90% es hidrolizado por la colinesterasa sanguínea a ácido succínico y colina.

T1/2 es de 90 segundos con concentraciones normales de colinesterasa. Excretado por los riñones. No penetra la BBB intacta. No se acumula.

Indicaciones para el uso:

Intervenciones que requieren relajación muscular (generalmente a corto plazo):

Incapacitación de la respiración espontánea (intubación intratraqueal, broncoscopia);

Relajación muscular completa (endoscopia, reducción de luxaciones, reducción de fracturas, cirugías ginecológicas, torácicas, abdominales);

Prevención de convulsiones durante la terapia de pulsos eléctricos;

envenenamiento por estricnina;

Tétanos (terapia sintomática).

Se refiere a enfermedades:

• Bronquitis
• Dislocación
• Dislocaciones
• Tétanos
• Convulsiones

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad;

Hipertermia maligna (incluida la historia);

miastenia;

Miotonía congénita y distrófica;

Distrofia muscular de Duchenne;

Glaucoma de ángulo cerrado;

Insuficiencia hepática aguda;

Edema pulmonar;

Lesiones oculares penetrantes;

Asma bronquial;

Hiperpotasemia;

Infancia (hasta 1 año);

El embarazo.

Con cuidado: cirugía de emergencia en pacientes con “estómago lleno”, disminución de la actividad de la colinesterasa sérica (insuficiencia hepática terminal, anemia, caquexia, ayuno prolongado, infecciones crónicas, quemaduras generalizadas, traumatismos, período posparto, tétanos, tuberculosis, neoplasias malignas, enfermedad renal crónica). insuficiencia, mixedema, enfermedades del colágeno, afecciones después de una transfusión de plasma, plasmaféresis, operaciones bajo circulación artificial, intoxicación aguda o crónica con insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren) o inhibidores de la colinesterasa (metilsulfato de neostigmina, fisostigmina, bromuro de distigmina, yoduro de ecotiopatía), simultáneos. uso de medicamentos que compiten con el yoduro de suxametonio por la colinesterasa (por ejemplo, procaína intravenosa).

Modo de empleo y dosificación:

Adultos: IV lentamente, chorro o goteo (para infusión por goteo a largo plazo, use una solución al 0,1%). Dependiendo de la situación clínica, cuando se administra por vía intravenosa, una dosis única varía de 0,1 a 1,5-2 mg/kg.

IM - 3-4 mg/kg, pero no más de 150 mg. V/m se utiliza para niños en dosis de hasta 2,5 mg/kg, pero no más de 150 mg, por vía intravenosa - 1-2 mg/kg.

Para intubación traqueal- 0,2-0,8 mg/kg; Para relajación muscular Y apagar la respiración espontánea- 0,2-1 mg/kg; Para relajación de los músculos esqueléticos para reducir las dislocaciones y reposicionar los fragmentos óseos en las fracturas: 0,1-0,2 mg/kg; Para realizar endoscopia y EEG- 0,2 mg/kg; Para Prevención de complicaciones durante la terapia de pulso eléctrico.(convulsiones, separación de músculos y tendones) - 0,1-1 mg/kg IV y hasta 2,5 mg/kg IM, pero no más de 150 mg.

Para una relajación muscular a largo plazo, se pueden administrar 0,5-1 mg/kg fraccionadamente, cada 5-7 minutos, durante toda la operación. Las dosis repetidas duran más.

Efecto secundario:

Reacciones alérgicas (shock anafiláctico, broncoespasmo); hiperpotasemia, disminución de la presión arterial, arritmias, bradicardia (más a menudo en niños, con administración repetida en niños y adultos), alteraciones de la conducción, shock cardiogénico; aumento de la presión intraocular, hipersalivación, fiebre; mialgia (en el postoperatorio); parálisis prolongada de los músculos respiratorios (asociada con un trastorno determinado genéticamente en la formación de colinesterasa sérica); raramente: rabdomiólisis con desarrollo de mioglobinemia y mioglobinuria.

Sobredosis:

Síntomas: dejar de respirar.

Tratamiento: Ventilación mecánica, en caso de disminución de la colinesterasa en el suero sanguíneo: transfusión de sangre fresca.

Uso durante el embarazo y la lactancia:

Contraindicación: embarazo.

Con cuidado: período posparto.

Interacción con otras drogas:

Potencia los efectos de los glucósidos cardíacos.

Reduce la eficacia de los fármacos antimiasténicos.

Farmacéuticamente incompatible con sangre de donantes (se produce hidrólisis), conservantes de sangre, conservantes de suero, hemoderivados, soluciones de barbitúricos (se forma precipitado) y soluciones alcalinas.

Compatible con solución de cloruro sódico al 0,9%, solución de Ringer, solución de fructosa al 5% y solución de dextrano al 6%.

Inhibidores de la colinesterasa, procaína, procainamida, lidocaína, verapamilo, betabloqueantes, aminoglucósidos, anfotericina B, clindamicina, ciclopropano, propanidida, insecticidas organofosforados, sales de magnesio y litio, quinidina, quinina, cloroquina, relajantes musculares no despolarizantes intensifican y prolongan los miores laxantes. efecto.

Compatible con otros relajantes musculares y analgésicos narcóticos.

Los medicamentos que tienen el potencial de reducir la actividad de la colinesterasa sanguínea (aprotinina, difenhidramina, prometazina, estrógenos, oxitocina, corticosteroides en dosis altas, anticonceptivos orales) mejoran y prolongan el efecto relajante muscular del yoduro de suxametonio.

Instrucciones y precauciones especiales:

Con una dosis adecuada y una administración repetida, se puede usar para operaciones más prolongadas; sin embargo, para la relajación muscular a largo plazo, generalmente se usan relajantes musculares no despolarizantes, que se administran después de una intubación traqueal preliminar con yoduro de suxametonio.

Se utilizan únicamente en un departamento especializado con equipo para ventilación artificial de los pulmones y personal competente en este equipo, y en el contexto de anestesia general.

Para prevenir bradicardia grave, aumento de la secreción bronquial y otros efectos asociados con la acción m-colinomimética, se recomienda administrar atropina antes de administrar yoduro de suxametonio.

La relajación muscular prolongada con posible apnea puede deberse a varias razones: colinesterasa sérica "atípica", deficiencia hereditaria de colinesterasa sérica o una disminución temporal de su concentración en enfermedades hepáticas graves, anemia grave, después de un ayuno prolongado, caquexia, deshidratación, estados febriles, después de una intoxicación aguda o exposición crónica a insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren) o inhibidores de la colinesterasa (metilsulfato de neostigmina, fisostigmina, bromuro de distigmina), así como con el uso simultáneo de medicamentos que compiten con el yoduro de suxametonio por la colinesterasa (por ejemplo, administración intravenosa procaína).

Con la administración prolongada en dosis de 3-5 mg/kg, puede desarrollarse el llamado “doble bloqueo”, un efecto prolongado similar al curare, que puede eliminarse con metilsulfato de neostigmina.

Para la función renal alterada

Con cuidado: CRF.

Para pacientes con insuficiencia renal (sin signos de hiperpotasemia y neuropatía), se administra una vez en dosis medias, pero no se utiliza en administraciones repetidas ni en dosis más altas debido al riesgo de desarrollar hiperpotasemia.

Para la disfunción hepática

Contraindicación: insuficiencia hepática aguda.

Con cuidado: Disminución de la actividad de la colinesterasa sérica (insuficiencia hepática terminal).

Uso en la infancia

Contraindicado en la infancia menor de 1 año.

M.03.A.B Derivados de colina

Substancia activa(denominación común internacional)

Nombre ruso: yoduro de suxametonio
Nombre latino: yoduro de suxametonio

Nombre químico.

2,2\’-[(1,4-Dioxo-1,4-butanodiil)bis(oxi)]bis)